Farmacología Sistema Respiratorio Broncodilatadores: sustancia, generalmente un medicamento, que causa que los bronquios y bronquiolos de los pulmones se dilaten, provocando una disminución en la resistencia aérea y permitiendo así el flujo de aire. Puede ser endógeno, es decir, que se origina dentro del cuerpo o un medicamento que se administra con el fin de tratar dificultades para respirar, especialmente útiles en enfermedades obstructivas crónicas como el asma o EPOC. Clasificacion Mecanismo de Accion Agonistas de los receptores adrenérgicos β-2 (bloquean la norepinefrina, siendo agonistas de receptores adrenérgicos) Anticolinérgicos (bloquean competitivamente la acción de la acetilcolina) Xantina Bloquea los receptores de la adenosina en la superficie celular Medicamento Uso Terbutalina Fenoterol Salbutamol Salmeterol Adecuado para terapias de rescate, inicio súbito o tratamiento a corto plazo del asma, y de obstrucciones pulmonares como el enfisema y la bronquitis crónica. Bromuro de ipratropium Bromuro de tiotropio Síntomas nocturnos o profilaxis crónica - No deben usarse en terapia de rescate Teofilina Aminofilina Solos no tiene efecto en el alivio de los síntomas del asma, por lo que se suele acompañar con un agonista β2 de corta duración -Previene los episodios asmáticos -Casos de broncoconstricción difíciles de controlar Antagonistas de los receptores adrenérgicos β-2 Posología y Dosificación Aerosol: 250-500 mcg/6-8 horas (1-2 pulsaciones). Turbuhaler: 500mcg/6-8 horas (1 inhalación). VO: 2,5-5 mg/8 horas. SC, IM, IV: 250-500 mg/6-12 horas. Buen broncodilatador Tocolitico (evita el parto prematuro) Estimula los receptores beta 2. Induce la relajación de la musculatura lisa bronquial, estimula la motilidad ciliar, e inhibe el edema causado por mediadores endogénos. RAM Presentación Pueden aparecer: cefalea, temblor, taquicardia, palpitaciones e hipertensión arterial, nerviosismo, edema agudo de pulmón, vómitos, hipoglucemia, crisis de pánico. Comprimidos de 2,5 mg. Solución: 1,5 mg/ 5ml Aerosol: 250 mcg/puls. Turbuhaler: 500 mcg/puls. Interacciones Medicamentosas Indicaciones El uso concomitante con teofilina acentúa los efectos secundarios. Asociado a antidepresivos tricíclicos e IMAOs puede inducir arritmias - Tratamiento del asma y EPOC (No necesita aerocámara). - Tratamiento de las crisis de broncoespasmo Proporciona broncodilatación de corta duración en obstrucción reversible del musculo liso bronquial de las vías respiratorias, disminuyendo la resistencia e inhibiendo la liberación de mediadores espasmogénos e inflamatorios. Excelente broncodilatador Indicaciones -Tratamiento del asma bronquial y EPOC. -Tratamiento de las crisis de broncoespasmo. -Tratamiento de emergencia en la hiperpotasemia severa (si le pusieron mas potasio de lo normal), tanto inhalado como intravenoso. -Se utiliza como terapia común o terapia de rescate Presentación Comprimidos de 2 y 4 mg. Y retard de 4 y 8 mg. Jarabe de 2 mg/5ml. Aerosol (mejor f.farmaceutica) de 100 mcg/puls. Solución inhalatoria al 0,5%. Ampollas de 0,5 mg/1 ml. RAM Temblor, cefalea, taquicardia (alérgicos al salbutamol), palpitaciones, calambres musculares, hipertermia, disnea, náuseas, vómitos, diarrea. Inhibe la liberación en pulmón de mediadores procedentes de mastocitos, inhibe así la respuesta al alérgeno inhalado y atenúa la hiperreactividad bronquial Accion prolongada (no se puede usar tanto como el salbutamol) -NO se utiliza como terapia de rescate -Controla síntomas nocturnos de broncoconstricción -Se utiliza en pacientes con EPOC -Controla crisis asmáticas o alérgicas -Salmeterol con corticoides potencias broncodilatación pero no se usa más de dos veces en el día Posologia y Dosificacion Inhalación con aerosoles: 100-200 mcg (1-2 inhal)/4-6 h. Inhalación con pulverizador: 200-400 mcg/6-8 h. Inhalación con nebulizador: 2,5-5 mg en 2,5 ml de SF en 15 min/4-6 h. VO: 2-4 mg/6-8 h. Ancianos: 2 mg/6-8 h. Inyección SC o IM: 500 mcg/4-6 h. Perfusión IV: 0,5 mg diluidos en 100-250 ml de SF o G5%, a pasar en 20-30 minutos. Interacciones Medicamentosas No debe ser administrado junto con beta-bloqueadores no selectivos como propranolol. Pues pueden agravar los ataques de asma por sí mismos, por lo que se sugiere no administrarlos juntos, ni con inhibidores de la MAO Presentación - Suspensión para inhalación: El medicamento contiene 25 microgramos de salmeterol (por dosis) - Presentación accuhaler: Salmeterol, 50 microgramos. RAM Posología y Dosificación: - Adulto: 50 mcg, 2 veces/día; obstrucción respiratoria grave: 100 mcg, 2 veces/día. - Niños ≥ 4 años: 50 mcg, 2 veces/día. Max 2 puff cada 12 hrs A nivel del corazón Temblor y cefaleas Palpitaciones (transitorias) Calambres musculares. Anticolinérgicos Interacciones Medicamentosas Anticolinérgicos: Existe la posibilidad de potenciar los efectos anticolinergicos cuando se administra con otros agentes anticolinérgicos Antagoniza la acción de la acetilcolina en el músculo liso bronquial en los pulmones, causando broncodilatación . RAM Tos, faringitis, irritación garganta, sequedad boca, cefalea, mareos, broncoespasmo paradójico, náuseas, trastornos de motilidad gastrointestinal. Inhibe los receptores de músculo liso, llevando a broncodilatación Indicaciones Primera alternativa para alérgicos al Salbutamol Broncoespasmo, Rinorrea Posología y Dosificación 2 inhalaciones (36mcg) cuatro veces al día (máximo 12 inhalaciones/24 hr) (si no tiene corticoides) Presentación ATROVENT: Solución para nebulizar 25 mg /100ml. Aerosol: 0.02 mg/0.05 de solucion BERODUAL: Aerosol COMBIVENT: Aerosol -Acción broncodilatadora regular -Se le agrega corticoides para potenciar efecto broncodilatador. Presentación Solución para inhalación De acción prolongada (se administra una vez al dia) Indicación indicado para el tratamiento de mantenimiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Efecto iguala al Salmeterol pero sin sus RAM No necesita aerocámara Posología y Dosificación Una cápsula de 18 mcg de TI mediante dispositivo HandiHaler (inhalador de polvo seco), una vez al día y a la misma hora. Sólo debe inhalarse con este dispositivo. No necesita aerocámara RAM Leves que desaparecen con la continuación del tratamiento: Sinusitis, Faringitis, Taquicardia, estreñimiento, Retención urinaria en ancianos. Xantina Relaja el músculo liso de los bronquios y de los vasos sanguíneos pulmonares, aliviando el broncoespasmo (inhibición de quimiorreceptores)y aumentando las velocidades de flujo y la capacidad vital Se utiliza Indicaciones Asma bronquial, Estados broncoespaticos, bronquitis, Enfisema pulmonar. Posología y dosificación Por vía oral: dosis máximas recomendadas sin control de teofilinemia (en mg/kg/día): ADULTOS: fumadores: 18; no fumadores: 13; insuficiencia cardíaca, cor pulmonale, edema agudo de pulmón: 8; insuficiencia hepática: 5; insuficiencia cardíaca y hepática: 2. Presentacion Compr. 200 mg, 300 mg Sol oral 81,8 mg / 5 ml iny. IV 200 mg, 300 mg en 500 ml sol. Glucosa 5% Interacciones Medicamentosas Puede aumentar la excreción del carbonato de litio. Sobredosificación por toma de eritromicina, clindamicina, cimetidina, anticonceptivos orales y quinolonas. Puede aumentar la toxicidad de los digitálicos. Reacciones Adversas: Relaja el músculo liso bronquial y vasos S. G.: Vómito, dolor epigástrico, diarrea y hematemesis. pulmonares por acción directa, abriendo las vías S. N. C.: Irritabilidad, cefalea, insomnio, crisis convulsivas. respiratorias para facilitar la respiración S. C.: Falta de circulación, taquicardia, hipotensión, arritmias S. R.: Taquipnea. S. Rnal: Albuminuria, microhematuria y diuresis. Posología y Indicaciones Dosificación Está indicada en la terapia para disminuir el broncoespasmo en: -Via oral: Por – Asmáticos de años (profilaxis a crisis) comprimido cada 12 – Relajante del músculo liso bronquial. hrs – Bronquitis. ­intravenosa cuando – Enfisema. hay contriciones – Alivia la disnea en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obs­tructiva crónica difíciles de tratar - Siempre para EPOC Presentación Interacciones Medicamentosas La administración de AMINOFILINA junto con cimetidina, eritromicina y alopurinol pueden producir elevadas concentraciones de teofilina en suero. -El uso simultáneo de AMINOFILINA y cloruro de sodio (suero fisiológico) puede originar hipernatremia. -Presentación oral en tabletas y presentación intravenosa en ampollas -Terapia de rescate: Es cuando la persona entra en una broncoconstricción (peligro vital) y antes de colocarle la oxigeno terapia le ponen dos puf , que se pueden repetir entre 12 a 14 veces, ósea dos puf cada 10 min hasta que se estabilice. -Las personas responden al 6to o 7mo ciclo de puf generalmente. Una vez que estabilice recién se le pone el oxígeno terapia. -Fenoterol es caro y tiene las mismas RAM que el salbutamol. Se utiliza con aerocámara -Usar inhalador directo puede inactivarse con la saliva y/o puede provocar heridas en la garganta -Café también es xantina -Cuando llega una persona con broncoconstricción severa (que puede hablar) ,se le pregunta si es alérgica al salbutamol. Hipernatremia: Exceso de sodio Tipos de tos: Tos seca o tos con flema Datos Antitusígeno Fármaco empleado para tratar la tos seca irritativa, reduciendo la frecuencia y gravedad de la tos sin alterar las defensas mucociliares. Los antitusígenos son compuestos que actúan sobre el sistema nervioso central o periférico para suprimir el reflejo de la tos. Puesto que este reflejo es necesario para expulsar las secreciones que se acumulan en las vías respiratorias, la administración de estos fármacos está contraindicada en casos de tos productiva Presentación Comprimidos de 28.7 mg Comprimidos retard de 50 mg Solución de 10 mg/ 5 ml (2 mg/ml) Jarabe de 6.33 mg/ 5 ml Jarabe de 10 mg/ 5 ml (2 mg/ml) Interacciones Medicamentosas La codeína potencia los efectos depresivos centrales de los depresores del SNC incluyendo el alcohol. La codeína (metilmorfina) es el Antitusígenos más utilizado por su eficacia. Además tiene acción analgésica central (dolor leve moderado) modificando el modo de percibir dolor. Indicaciones: -Tos seca de cualquier origen hasta tos seca de alergias -Diarrea -Dolor leve a severo -Síndrome de colon irritable RAM Mareo, vértigo, dolor de cabeza, somnolencia (mucho sueño), cambios en su estado de ánimo, náuseas, vómitos, alucinaciones, perdida de la realidad. Dependencia, para que no cause tanta dependencia lo mezclan antihistamínicos (clorfenamina por ej.) Posología y Dosificación Codeina y Levodropropicina Cada 8 hrs. Contraindicada en niños menores de 12 años , sobre todo niños con antecedentes bronquiales (puede causar paro cardiorrespiratorio) Levodropropicina Se puede usar en niños -Potente efecto sobre reflejo de la tos -Presentación en gotas y jarabe Oxolamina: pariente pobre de la Levodropicina xd (perebron más usado en Chile) cada 6 horas Su eficacia es en muchos casos contraria a la de la morfina y la codeína Actúa directamente sobre el centro respiratorio disminuyendo producción de taquicininas, control central del reflejo de la tos y tiene acción supresora. Indicaciones: Tratamiento sintomático de todas las formas de tos improductiva. Antitusivo no recomendado RAM Somnolencia, cefalea, náuseas, rinitis alérgica no estacional, conjuntivitis, exantema y urticaria. Marcadas RAM gastrointestinales Presentación - Env. de 20mg x 20 comprimidos. Jarabe de 5mg/5ml x 100ml. - Sobres PVC aluminio por 20 tabletas Posología y Dosificación Niños: de 2-5 años: 2-5 mg/dosis. De 6-12 años: 6-12 mg/dosis. Adultos: 20-40 mg/dosis. Oral cada 6-8 horas. Interacciones Medicamentosas - Expectorantes y mucolíticos: obstrucción pulmonar en caso de aumento del volumen o de la fluidez de las secreciones bronquiales. - Sedantes (alcohol, analgésicos opioides, anestésicos generales) Pueden potenciarse los efectos depresores centrales. Tos con flema Mucolítico: Fármacos utilizados para estimular la producción y facilitar la eliminación de las secreciones mucosas de las vías respiratorias tanto por la boca como por las heces. Expectorante: Suelta moco de los bronquios *Es ideal que los mucolíticos que consumamos sean mucolíticos y expectorantes para poder sacar el moco sin que cueste botarlo o eliminarlo del organismo. De “Absorción rápida” Se usa para ayudar a que la respiración sea más fácil en condiciones tales como bronquitis, enfisema, tuberculosis y otras enfermedades del pulmón. Mucolítico potente Interacciones Medicamentosas Se recomienda que no se tome este medicamento junto con con antitusivos (medicamentos utilizados para calmar tos) o con medicamentos que disminuyen las secreciones bronquiales (ej. Atropina). Antídoto para tratar intoxicación por paracetamol Presentación N-ACETILCISTEÍNA 600 mg granulado en sobres sabor a naranja, caja por 10; 200 mg por30 sobres y 100 mg por 30 sobres RAM Reacciones gastrointestinales (náuseas, vómitos y diarreas). Raramente se presentan reacciones de hipersensibilidad, acompañadas de urticaria y broncoespasmos. < Posología y Dosificación Niños: sobres por 100 mg, 15 a 30 mg/kg al día, vía oral, por 10 días. Adultos: sobres por 600 mg, una vez al día, vía oral, por 10 días. Fármaco cinética La bromhexina pasa al hígado, pero no le sirve por ser inactiva para el organismo. El hígado biotransforma a la molécula de la bromhexina y la lleva al torrente sanguíneo como ambroxol. Ambroxol tiene Al ser metabolizada por el hígado, la bromhexina queda como en un 52% del efecto mucolítico (se pierde potencia del mucolítico) En cambio, si se administra ambroxol directo se ahorra el trabajo que tiene que hacer el hígado y no pierde tanta potencia del mucolítico (efecto mucolítico fluctúa entre un 92%) El Ambroxol es mejor Metabolito activo de la bromhexina. Aumenta las secreciones traqueobronquiales y la actividad ciliar. Bromhexina mejor para enfermedades infecciosas pulmonares (neumonía o tuberculosis) efecto mucolítico potente Indicaciones Se usa en bronquitis agudas, crónicas y otras enfermedades obstructivas pulmonares (la bromhexina, ha demostrado propiedades expectorantes) - Tener precaución en los tres primeros meses del embarazo y ulcera péptica activa. Posología y Dosificación Ambroxol: 15mg/5ml cada 8hrs (niños) y 30 /5ml cada 8hrs (adultos) por 5 días Bromhexina: 4 ml cada 8hrs (niños) y 8 ml cada 8 hrs por 5 días RAM Gastrointestinales (ambos) Cefalea (Bromhexina)
