Vivir con hipertiroidismo

EFICACIA:
En un estudio de eficacia de campo en los EE. UU. con 113 gatos, el producto fue
considerado eficaz si la concentración de TT4 era ≤4.0 mcg/dL y la evaluación clínica
del Investigador documentaba una mejora clínica. De los 105 casos evaluables, 64
(61%) fueron considerados tratamientos exitosos. La disminución de la concentración
de TT4 fue importante desde la visita previa a la inscripción hasta la visita del Día 42.
Un TT4 de ≤4.0 mcg/dL ocurrió en el 59.1% y el 61.9% de los gatos en los Días 21 y
42 respectivamente. Los investigadores evaluaron que el 91.8% y 87.6% de los gatos
mostraron mejora clínica los Días 21 y 42 respectivamente.
En la fase de uso extendido del estudio de campo de eficacia en los EE. UU. con 101
gatos, la eficacia se basó en una combinación de la evaluación clínica del Investigador,
el mantenimiento de las concentraciones de TT4 en o cerca del rango de referencia de
laboratorio de 0.8 a 4.0 mcg/dL y la presencia o ausencia de reacciones adversas. Las
concentraciones promedio de TT4 no estaban dentro ni cerca del rango de referencia
de laboratorio durante las primeras cuatro visitas trimestrales. En la primera visita
trimestral, los Investigadores clasificaron al 80.9% de los gatos como estables o
mejorados en relación con su evaluación inicial. Para la cuarta visita trimestral el 75.8%
se consideraron estables o mejorados.
La dosis de mantenimiento promedio requerida en la fase de uso extendido fue de
2.5 mg dos veces al día, con un mínimo de 2.5 mg por gato y un máximo de 15 mg por
gato diariamente.
SEGURIDAD ANIMAL:
En un estudio de seguridad de 12 semanas se administraron a gatos jóvenes dosis
de 0, 10, 20 y 30 mg de comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE por día, divididos
en dos dosis. Los gatos de todos los grupos de tratamiento experimentaron anorexia,
vómitos, deposiciones blandas y letargo. Los gatos de los grupos de 20 y 30 mg/día
también presentaron excoriaciones faciales, prurito y linfadenopatía. Se observaron los
siguientes cambios hematológicos: neutropenia, linfopenia, anemia y trombocitopenia.
Se observaron los siguientes cambios bioquímicos: aumento de globulina, aumento de
magnesio, aumento de nitrógeno ureico en sangre, aumento de creatinina y disminución
de fósforo. Hubo una ocurrencia de anticuerpos antinucleares dependientes de la dosis.
La mayoría de los cambios en la patología clínica fueron de naturaleza leve. Un gato que
recibió una dosis de 20 mg/día experimentó un aumento de seis veces de ALT durante
el estudio. Este gato presentó heces blandas, pero en los demás aspectos se mantuvo
sano durante el estudio. Se observó hepatomegalia en este gato en la necropsia y el
examen histopatológico fue comparable a otros gatos tratados con hepatomegalia y
ALT normal.
Las observaciones macroscópicas en el momento de la necropsia en todos los grupos
tratados incluyeron hepatomegalia, atrofia del timo e hiperplasia y oscurecimiento
tiroideo. Algunos machos tratados tuvieron un retraso en la maduración de los
testículos.
La dosis de 30 mg/día no fue bien tolerada y dio como resultado el deterioro clínico y
la eutanasia de cuatro de seis gatos en ese grupo. Dos de los gatos mostraron signos
de anemia hemolítica inmunomediada, trombocitopenia y deterioro clínico grave. Uno
había tomado el fármaco durante 34 días, el otro durante 9 semanas. El fármaco fue
discontinuado en un tercer gato tratado con 30 mg/día mientras recibía atención de
apoyo. Fue sometido a eutanasia en el día 55 después de sufrir pérdida de apetito. Este
gato tenía anemia (HCT 21.6%) y aglutinamiento de glóbulos rojos. La necropsia mostró
inflamación de la capa muscular del estómago y una pequeña erosión en el estómago.
A un cuarto gato tratado con 30 mg/día se le practicó la eutanasia después de varios
días de anorexia cuando se tomó la decisión de discontinuar la administración de dosis
en este grupo. Todos los gatos de 30 mg/día que murieron presentaban linfadenopatía
generalizada. Las necropsias revelaron ganglios linfáticos reactivos y varios grados de
inflamación en todo el cuerpo. Los 2 gatos restantes del grupo de 30 mg/día fueron
retirados de la dosis de comprimidos recubiertos FELIMAZOLE en la semana 9 y se
recuperaron totalmente.
INFORMACIÓN DE ALMACENAMIENTO:
Almacene a temperatura controlada de 25 °C (77 °F) con desviaciones permitidas entre
15 a 30 °C (59 a 86°F).
Consejos para el tratamiento
QUÉ HACER
• Vuelva a llevar a su gato al veterinario para un control
habitual.
• Déle a su gato la dosis recetada de comprimidos
recubiertos de FELIMAZOLE todos los días.
• Póngase en contacto con su veterinario si su gato
deja de comer o se enferma mientras recibe los
comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE.
• Lávese las manos con agua y jabón después
de administrar los comprimidos recubiertos de
FELIMAZOLE o después de manipular los sanitarios
para gatos utilizados por gatos tratados.
• Use guantes al manipular los sanitarios de los gatos
tratados si es una mujer en edad de tener hijos.
QUÉ NO HACER
• Cambiar la dosis sin consultar primero a su
veterinario.
• Triturar los comprimidos.
• Dejar de administrar los comprimidos recubiertos
de FELIMAZOLE, incluso si nota mejoras físicas
dramáticas en la salud de su gato. Los comprimidos
recubiertos de FELIMAZOLE alivian los síntomas
del hipertiroidismo pero no curan la enfermedad
subyacente.
Mantenga el recipiente bien cerrado para proteger de la humedad.
PRESENTACIÓN:
Los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE están disponibles en frascos de 2.5 mg o
5 mg con 100 comprimidos.
NADA 141-292, APROBADO POR LA FDA.
TÓMESE
TIEMPO
PARA LEER LAS
INSTRUCCIONES
Distribuido por:
Dechra Veterinary Products
7015 College Boulevard
Suite 525
Overland Park, KS 66211
FELIMAZOLE es una marca registrada de Dechra Ltd.
© 2009, Dechra Ltd.
www.dechra-us.com
FLMZ-0709-47944
Vivir con
hipertiroidismo
PRECAUCIÓN: las leyes federales (EE. UU.) restringen el uso de este fármaco por o bajo
indicación de un veterinario licenciado.
Los anticoagulantes pueden ser potenciados por la actividad de la antivitamina K de
los comprimidos recubiertos de FELIMAZOL. El uso concurrente de fenobarbital puede
reducir la eficacia clínica de los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE. Puede ser
necesaria una reducción de ciertas dosis de fármacos ( agentes bloqueadores beta
adrenérgicos, glucósidos digitálicos y teofilina) cuando el paciente pasa a ser eutiroideo.
DESCRIPCIÓN: el metimazol es un fármaco antitiroideo tioureileno que inhibe la síntesis de
hormonas tiroideas. El metimazol (1-metilimidazol-2-tiol) es una sustancia blanca y cristalina
totalmente soluble en agua. La fórmula química es C4H6N2S. Su peso molecular es 114.16.
Se sabe que el metimazol reduce la oxidación hepática de los benzimidazoles
antihelmínticos (p. ej. fenbendazol), llevando al aumento de la concentración en plasma
de estos antihelmínticos cuando se administran de forma concurrente.
Estructura química del metimazol
Los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE causaron el retraso en la maduración
de los testículos en gatos macho jóvenes en el estudio de seguridad de 12 semanas.
Consulte SEGURIDAD ANIMAL. La seguridad de los comprimidos recubiertos de
FELIMAZOLE no ha sido evaluada en gatos macho para reproducción.
Para uso oral en gatos únicamente.
¿Qué es el hipertiroidismo?
El hipertiroidismo es una de las afecciones endocrinas
diagnosticadas con más frecuencia, especialmente en
gatos mayores.
Los gatos con esta enfermedad producen una
cantidad excesiva de hormonas tiroideas (tiroxina
[T4] y triyodotironina [T3]) las cuales afectan de forma
adversa prácticamente todos los sistemas orgánicos
y producen un aumento dramático en el índice
metabólico.
Las hormonas tiroideas son producidas por la glándula
tiroides, la cual está formada por dos lóbulos ubicados
a ambos lados de la tráquea. El hipertiroidismo ocurre
cuando uno o ambos lóbulos se agrandan. Este
agrandamiento lleva a la producción excesiva de
hormonas tiroideas.
Las razones para el cambio en la glándula tiroides
no se conocen del todo. En el 98% de los casos, el
agrandamiento de los lóbulos es benigno. En estos
casos, el diagnóstico y el tratamiento generalmente
son simples y exitosos. Sin embargo, en el 2% de
los casos restantes el agrandamiento es debido a un
tumor maligno (canceroso) de la glándula tiroides.
Sin importar la causa del agrandamiento, el resultado
es el mismo: se producen cantidades excesivas de
hormonas tiroideas que pueden llevar a problemas
médicos graves para su gato.
CH3
N
S
NH
Indicación:
Los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE (metimazol) están indicados para el
tratamiento del hipertiroidismo en gatos.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN:
La dosis inicial de los comprimidos de FELIMAZOLE es de 2.5 mg administrados cada 12 horas.
Luego de 3 semanas de tratamiento, la dosis debe ajustarse de acuerdo al efecto basándose
en los niveles totales de T4 (TT4) en suero y la respuesta clínica. Los ajustes de dosis deben
realizarse en incrementos de 2.5 mg. La dosis máxima total es de 20 mg por día dividida, sin
exceder los 10 mg en una sola administración.
Se debe evaluar la hematología, la bioquímica y la TT4 antes de iniciar el tratamiento y
controlarse después de 3 semanas y 6 semanas de tratamiento. A partir de ese momento,
deben realizarse análisis de sangre de control cada 3 meses y la dosis debe ajustarse según sea
necesario. Los gatos que reciben dosis mayores a 10 mg por día deben ser controlados con
mayor frecuencia.
CONTRAINDICACIONES:
No usar en gatos con hipersensibilidad al metimazol, carbimazol o el excipiente politilenglicol.
No usar en gatos con enfermedad hepática primaria o insuficiencia renal.
No usar en gatos con una enfermedad autoinmunitaria. Consulte las REACCIONES
ADVERSAS.
No usar en gatos con trastornos hematológicos (como anemia, neutropenia, linfopenia o
trombocitopenia) o coagulopatías. Consulte las REACCIONES ADVERSAS.
No usar en hembras que estén preñadas o amamantando. Los estudios de laboratorio
en ratas y ratones han mostrado evidencia de efectos teratogénicos y embriotóxicos del
metimazol.
ADVERTENCIAS:
El metimazol tiene una actividad antivitamina K y puede inducir diátesis hemorrágica sin
evidencia de trombocitopenia. Consulte las REACCIONES ADVERSAS.
ADVERTENCIAS PARA SERES HUMANOS:
No está formulado para el uso en seres humanos. Mantenga fuera del alcance de los niños.
Para uso en gatos únicamente.
Lávese las manos con agua y jabón después de la administración para evitar la exposición
al fármaco. No quiebre ni triture los comprimidos. Use guantes de protección para evitar el
contacto directo con el sanitario, las heces, la orina o el vómito de gatos en tratamiento y
los comprimidos quebrados o humedecidos. Lávese las manos después del contacto con el
sanitario de los gatos tratados.
El metimazol es un teratogénico humano y atravieza la placenta concentrándose en la
glándula tiroides fetal. También existe una alta tasa de transferencia a la leche materna. Las
mujeres embrazadas o las mujeres que tengan posibilidades de quedar embarazadas y las
madres que estén amamantando deben usar guantes al manipular los comprimidos, los
sanitarios o fluidos corporales de los gatos tratados.
El metimazol puede causar vómitos, molestias gástricas, dolor de cabeza, fiebre, artralgia,
prurito y pancitopenia. En caso de ingestión/sobredosis accidental, busque asesoramiento
médico inmediatamente y muestre la etiqueta del producto al médico.
PRECAUCIONES:
El uso de los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE en gatos con disfunción renal debe
evaluarse cuidadosamente. La inversión del hipertiroidismo puede estar asociada con la
disminución de la filtración glomerular y un descenso del funcionamiento renal, exponiendo
la presencia de una enfermedad renal subyacente.
Debido a posibles reacciones adversas graves como la hepatopatía, la anemia
inmunomediada, la trombocitopenia y la agranulocitosis, los gatos que estén siendo
tratados con metimazol deben ser controlados atentamente para detectar signos de
enfermedades incluyendo fiebre, linfadenopatía o signos de anemia. Si un gato se enferma
mientras toma los comprimidos recubiertos de FELIMAZOL, el fármaco debe suspenderse y
deben realizarse las pruebas hematológicas y bioquímicas adecuadas.
REACCIONES ADVERSAS:
En un estudio de campo en los EE. UU. con 113 gatos, las reacciones adversas más
comunes incluyeron los cambios en el consumo de comida (aumento o descenso),
letargo, vómitos, diarrea/heces blandas, lesiones cutáneas y vocalización anormal. Se
retiraron tres gatos del estudio precozmente, uno debido al descubrimiento de una
enfermedad renal latente y dos debido al desarrollo de lesiones cutáneas. Durante
el transcurso del estudio hubo una tendencia en descenso en los conteos promedio
de glóbulos rojos, linfocitos, neutrófilos y monocitos; sin embargo, los promedios se
mantuvieron dentro o cerca de los rangos normales para el laboratorio de prueba.
En la fase de uso extendido del estudio de campo de EE. UU. con 101 gatos, también
se observaron las reacciones adversas más comunes reportadas en el estudio anterior
(letargo, anorexia). Los signos adicionales que ocurrieron con más frecuencia en el
estudio a largo plazo fueron: depresión/comportamiento retraído, pérdida de peso,
anomalías en el pelaje, aumento de nitrógeno ureico en sangre (BUN), debilidad,
agitación y diarrea. La mayoría de las reacciones adversas reportadas fueron leves y
transitorias.
Los resultados de química sérica y hematología en el estudio de uso extendido fueron
coherentes con las tendencias notadas durante el estudio de campo. El promedio
de alanina aminotransferasa (ALT) estaba por encima del rango de referencia en las
primeras dos visitas trimestrales, pero dentro del rango normal de referencia (10 a
100 U/L) en las siguientes dos visitas trimestrales.
Los conteos de linfocitos descendieron de forma constante durante el período de
estudio a levemente por debajo del rango de referencia (1200 a 8000 células/mcL) en la
cuarta visita trimestral.
Dieciséis gatos experimentaron titulaciones elevadas de anticuerpos antinucleares
(ANA) en uno o más puntos durante el tratamiento a largo plazo con los comprimidos
recubiertos de FELIMAZOLE, pero no se determinó la significancia.
Dieciocho gatos murieron o fueron sacrificados durante el estudio de uso extendido,
cuatro de los cuales pueden haber estado relacionados a los comprimidos recubiertos
de FELIMAZOLE debido al descubrimiento/aceleración de la insuficiencia renal crónica.
Consulte PRECAUCIONES:
En un estudio de campo en el exterior con 26 gatos recibiendo una dosis inicial de
5 mg dos veces al día (el doble de la dosis de inicio recomendada), un gato fue retirado
debido a letargo, vómitos y excoriaciones faciales. La trombocitopenia marcada fue
reportada en dos gatos; el conteo de plaquetas volvió a la normalidad en un gato
cuando se discontinuaron los comprimidos recubiertos FELIMAZOLE. Dos gatos
colapsaron y murieron dentro de los 12 días de haber comenzado con los comprimidos
recubiertos de FELIMAZOLE con una dosis de 5 mg dos veces al día. Se reportó que
ambos gatos sufrían letargo, vómitos, anorexia y diarrea con sangre, un gato también
presentó palidez.
En un segundo estudio de campo con 78 gatos usando una dosis inicial de 2.5 mg dos
veces al día, 4 gatos fueron retirados debido a sospechas de reacciones adversas a los
comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE, que incluyeron anemia, colangiohepatitis,
excoriaciones, vómitos, letargo, ictericia y anorexia. Un gato que recibía 2.5 mg tres
veces al día colapsó y murió después de 8 semanas de tratamiento. Las reacciones
adversas incluyeron palidez, anorexia, deshidratación, ictericia, diátesis hemorrágica y
anemia. Las reacciones adversas reportadas con más frecuencia incluyeron vómitos,
letargo y anorexia leves, pasajeros y que se controlaron por sí solos.
Experiencia en el mercado extranjero: los siguientes eventos fueron reportados
voluntariamente durante el uso posterior a la aprobación de los comprimidos
recubiertos de FELIMAZOLE en los mercados extranjeros: prurito facial, excoriaciones
autoinducidas de la cabeza y el cuello, linfoadenopatía generalizada, trombocitopenia,
hematemesis, epistaxis y elevación de las enzimas del suero hepático y la bilirrubina.
Si la sobredosis ocurriera, suspenda el tratamiento y proporcione atención para los
síntomas y de apoyo.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA:
El metimazol es un fármaco antitiroideo que actúa bloqueando la biosíntesis de la
hormona tiroidea in vivo. La acción primaria es inhibir la unión del yoduro a la enzima
yoduro peroxidasa, evitando por lo tanto la yodación catalizada de la tiroglobulina y la
síntesis de T3 y T4.
Los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE fueron absorbidos sin problemas luego
de la administración oral. Las concentraciones máximas de plasma se logran de 1 hora
a 1 hora y media después de la administración de la dosis y el metimazol se elimina
rápidamente de la sangre (T½ es de aproximadamente 3 horas). La administración de
los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE en ayunas aumenta la absorción.
Diagnóstico de la enfermedad
Cuando se sospecha la presencia de hipertiroidismo,
generalmente no es complicado diagnosticar la
enfermedad. En muchos casos, su veterinario podrá
sentir los lóbulos tiroideos agrandados en el cuello de
su gato. Las señales clínicas generalmente asociadas
con el hipertiroidismo pueden incluir:
• Pérdida de peso
• Aumento del apetito sin aumento de peso
• Diarrea
• Vómitos
• Aumento de la sed
• Necesidad de orinar con frecuencia
• Aumento de agitación e irritabilidad
• Un pelaje descuidado
• Expresión facial ansiosa
• Frecuencia cardíaca rápida
Dado que no todos los gatos reaccionan a la
enfermedad de la misma forma, su gato puede o
no demostrar todos los síntomas. Para confirmar el
diagnóstico, su veterinario medirá el nivel de hormonas
tiroideas y realizará análisis de sangre de rutina para
evaluar el funcionamiento de los demás órganos. La
presencia de la enfermedad en otros órganos puede
influir la respuesta al tratamiento para hipertiroidismo.
La importancia del tratamiento
El hipertiroidismo afecta el funcionamiento de
prácticamente todos los sistemas de órganos del
cuerpo de su gato. Si no se trata, su gato puede
desarrollar afecciones graves tal como:
• Enfermedad cardíaca
• Escualidez
• Hipertensión
• Pérdida de músculo
• Disfunción metabólica grave
Control del hipertiroidismo
Muchos endocrinólogos veterinarios recomiendan
que los gatos con hipertiroidismo reciban metimazol
durante un período de prueba de por lo menos 3
semanas. Esto les permite que estén estabilizados
antes de tomar una decisión sobre su tratamiento a
largo plazo, el cual podría incluir cirugía o tratamiento
de yodo radiactivo.
El hipertiroidismo también puede tratase con
éxito a largo plazo con medicamentos. Los
comprimidos recubiertos FELIMAZOLE son el primer
tratamiento aprobado por la FDA para el control del
hipertiroidismo.
Con los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE,
usted y su veterinario pueden volver el metabolismo y
los niveles tiroideos a la normalidad y ayudar a su gato
a experimentar una mejor calidad de vida para los
años venideros.
“Tener una opción de tratamiento
que esté aprobada por la
FDA para uso veterinario nos
da tranquilidad tanto a los
veterinarios como a los dueños
de las mascotas”.
-Roberta Lillich, Veterinaria,
Veterinaria
Abilene Animal Hospital
Abilene, KS
Los primeros pasos para una
buena salud
Cuanto antes comience su gato el tratamiento,
antes se aliviarán los signos clínicos de hipertiroidismo
en su gato.
Hoy:
Comenzará a tratar el hipertiroidismo de su gato con
las cápsulas recubiertas FELIMAZOLE.
En 3 semanas:
Su veterinario evaluará la respuesta de su gato a los
comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE evaluando
los signos clínicos y realizando análisis de sangre. Su
veterinario puede ajustar la dosis en este momento.
En 6 semanas:
Programará una cita con su veterinario para continuar
controlando las primeras etapas del tratamiento y,
si fuera necesario, realizará ajustes en la dosis de
los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE. Las
cápsulas recubiertas FELIMAZOLE ofrecen una
flexibilidad de dosis para satisfacer las necesidades
específicas de su gato.
En la mayoría de los casos, en un plazo de 3 a 6
semanas a partir del comienzo del tratamiento con
los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE, puede
esperar ver las siguientes mejoras:
• Disminución del apetito excesivo
• Disminución de la hiperactividad
• Disminución de la ansiedad
• Disminución del consumo de agua
• Disminución de la frecuencia con la que orina
• Disminución de vómitos y diarrea
• Mejora del pelaje
Periódicamente:
Una vez que usted y su veterinario estén felices con
el progreso de su gato, su veterinario establecerá
un calendario periódico de control. Sin embargo,
debe llamar a su veterinario si los signos clínicos de
hipertiroidismo reaparecen o si su gato se enferma.
Cómo darle una cápsula
recubierta FELIMAZOLE
a su gato
1
2
3
Sostenga firmemente la cabeza de su
gato con su pulgar y dedo índice en las
elevaciones laterales de su rostro, justo
detrás de la mandíbula. (Los pómulos del
gato son una práctica manija de la cual
sostener la cabeza firmemente sin causar
molestias). Suavemente incline hacia
atrás la cabeza de su gato de forma
de que los ojos estén apuntando hacia
arriba y la nariz esté apuntando hacia el
techo.
Fuerce a su gato a abrir "bien grande”
la boca aplicando una presión suave en
las comisuras de los labios. Coloque la
pastilla tan adentro de la boca como sea
posible, intentando colocarla en el área
con forma de V en la parte posterior de
la garganta. Aunque los comprimidos
recubiertos de FELIMAZOLE sean
pequeños y fáciles de tragar, puede
ayudar administrar una pequeña cantidad
de agua con un cuentagotas para
medicamentos o una jeringa después de
administrar la pastilla.
Cierre la boca de su gato y manténgala
cerrada. Suave y brevemente acaricie la
nariz de su gato o sóplela. Esto debería
estimular a su gato a lamer su nariz,
haciendo que trague. Una vez que haya
finalizado, asegúrese de recompensar
a su gato con un agasajo. Pase un rato
acariciándolo o jugando con uno de sus
juguetes favoritos. Incluso puede darle
comida. Al reforzar los sentimientos
positivos, hará que el proceso de tomar
la pastilla sea una experiencia gratificante
para ambos.
Preguntas frecuentes
P: ¿Qué es FELIMAZOLE y cómo funciona?
R: FELIMAZOLE es el primer tratamiento veterinario
aprobado por la FDA para el hipertiroidismo felino.
Contiene el fármaco antitiroideo metimazol, el cual
reduce la producción de las hormonas T4 y T3 dentro
de la glándula tiroides.
P: ¿Qué debería hacer si olvido darle un
comprimido?
R: NO le dé una dosis doble el día siguiente. Déle
la dosis recetada de comprimidos recubiertos de
FELIMAZOLE a la hora habitual de la dosis.
P: ¿Durante cuánto tiempo requiere tratamiento mi
gato?
R: La mayoría de los gatos necesitan que se
les administre los comprimidos recubiertos de
FELIMAZOLE de por vida.
P: ¿Es necesario que vuelva a visitar al veterinario?
R: Sí. Es importante que su veterinario controle a
su gato y la dosis de comprimidos recubiertos de
FELIMAZOLE. Las evaluaciones deben realizarse a
las 3 semanas y 6 semanas después de comenzado
el tratamiento. Una vez que su gato esté estable, su
veterinario le recomendará evaluaciones periódicas.
P: ¿FELIMAZOLE tiene efectos secundarios?
R: Los efectos secundarios comúnmente ocurren
dentro de los primeros 3 meses de tratamiento.
Generalmente son leves y pueden incluir disminución
del apetito, vómitos y letargo. Es posible que sufra
efectos secundarios más graves, por lo que si su gato
se enferma en cualquier momento mientras es tratado
con los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE,
suspenda el tratamiento y consulte a su veterinario tan
pronto como sea posible.
¿Demasiada jerga? No se
preocupe.
Hemos indicado algunos de los términos relacionados
con el hipertiroidismo felino y sus definiciones a
continuación.
Medicamentos antitiriodismo
Medicamentos que reducen la producción de las
hormonas T4 y T3 en la glándula tiroidea.
Benigno
Una afección médica que no pone en riesgo la vida.
FELIMAZOLE
Un fármaco que contiene el principio activo metimazol,
el cual es un medicamento antitiroideo utilizado para
tratar el hipertiroidismo en los gatos.
Glándula
Un órgano en el cuerpo de un animal que produce una
sustancia, como por ejemplo una hormona.
Hormona
Una sustancia que actúa como mensajero químico de
una célula (o grupo de células) a otra.
Hipertiroidismo
Una afección común que es causada por la
superproducción de hormonas tiroideas.
Maligno
Un tumor que es canceroso y puede invadir tejidos
adyacentes o extenderse a otros tejidos.
(continúa en la página siguiente)
(continuación de las definiciones)
Índice metabólico
La velocidad a la cual pueden ocurrir los procesos
metabólicos en las células del cuerpo.
Proceso metabólico
Una serie de reacciones químicas dentro del
cuerpo que proporcionan la energía y los nutrientes
necesarios para la vida.
Metimazol
El principio activo de las cápsulas recubiertas
FELIMAZOLE que reduce la producción de las
hormonas tiroideas.
T3 (triyodotironina)
Una hormona producida por la glándula tiroides.
T4 (tiroxina)
Una hormona producida por la glándula tiroides.
Glándula tiroides
Una glándula que produce hormonas T4 y T3. En
los gatos, está ubicada en el cuello y dividida en
dos lóbulos. Los lóbulos están a ambos lados de la
tráquea.
Laringe
Lóbulo derecho
de la glándula
tiroides
Tráquea
Lóbulo izquierdo
de la glándula
tiroides
PRECAUCIÓN: las leyes federales (EE. UU.) restringen el uso de este fármaco por o bajo
indicación de un veterinario licenciado.
Los anticoagulantes pueden ser potenciados por la actividad de la antivitamina K de
los comprimidos recubiertos de FELIMAZOL. El uso concurrente de fenobarbital puede
reducir la eficacia clínica de los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE. Puede ser
necesaria una reducción de ciertas dosis de fármacos ( agentes bloqueadores beta
adrenérgicos, glucósidos digitálicos y teofilina) cuando el paciente pasa a ser eutiroideo.
DESCRIPCIÓN: el metimazol es un fármaco antitiroideo tioureileno que inhibe la síntesis de
hormonas tiroideas. El metimazol (1-metilimidazol-2-tiol) es una sustancia blanca y cristalina
totalmente soluble en agua. La fórmula química es C4H6N2S. Su peso molecular es 114.16.
Se sabe que el metimazol reduce la oxidación hepática de los benzimidazoles
antihelmínticos (p. ej. fenbendazol), llevando al aumento de la concentración en plasma
de estos antihelmínticos cuando se administran de forma concurrente.
Estructura química del metimazol
Los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE causaron el retraso en la maduración
de los testículos en gatos macho jóvenes en el estudio de seguridad de 12 semanas.
Consulte SEGURIDAD ANIMAL. La seguridad de los comprimidos recubiertos de
FELIMAZOLE no ha sido evaluada en gatos macho para reproducción.
Para uso oral en gatos únicamente.
¿Qué es el hipertiroidismo?
El hipertiroidismo es una de las afecciones endocrinas
diagnosticadas con más frecuencia, especialmente en
gatos mayores.
Los gatos con esta enfermedad producen una
cantidad excesiva de hormonas tiroideas (tiroxina
[T4] y triyodotironina [T3]) las cuales afectan de forma
adversa prácticamente todos los sistemas orgánicos
y producen un aumento dramático en el índice
metabólico.
Las hormonas tiroideas son producidas por la glándula
tiroides, la cual está formada por dos lóbulos ubicados
a ambos lados de la tráquea. El hipertiroidismo ocurre
cuando uno o ambos lóbulos se agrandan. Este
agrandamiento lleva a la producción excesiva de
hormonas tiroideas.
Las razones para el cambio en la glándula tiroides
no se conocen del todo. En el 98% de los casos, el
agrandamiento de los lóbulos es benigno. En estos
casos, el diagnóstico y el tratamiento generalmente
son simples y exitosos. Sin embargo, en el 2% de
los casos restantes el agrandamiento es debido a un
tumor maligno (canceroso) de la glándula tiroides.
Sin importar la causa del agrandamiento, el resultado
es el mismo: se producen cantidades excesivas de
hormonas tiroideas que pueden llevar a problemas
médicos graves para su gato.
CH3
N
S
NH
Indicación:
Los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE (metimazol) están indicados para el
tratamiento del hipertiroidismo en gatos.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN:
La dosis inicial de los comprimidos de FELIMAZOLE es de 2.5 mg administrados cada 12 horas.
Luego de 3 semanas de tratamiento, la dosis debe ajustarse de acuerdo al efecto basándose
en los niveles totales de T4 (TT4) en suero y la respuesta clínica. Los ajustes de dosis deben
realizarse en incrementos de 2.5 mg. La dosis máxima total es de 20 mg por día dividida, sin
exceder los 10 mg en una sola administración.
Se debe evaluar la hematología, la bioquímica y la TT4 antes de iniciar el tratamiento y
controlarse después de 3 semanas y 6 semanas de tratamiento. A partir de ese momento,
deben realizarse análisis de sangre de control cada 3 meses y la dosis debe ajustarse según sea
necesario. Los gatos que reciben dosis mayores a 10 mg por día deben ser controlados con
mayor frecuencia.
CONTRAINDICACIONES:
No usar en gatos con hipersensibilidad al metimazol, carbimazol o el excipiente politilenglicol.
No usar en gatos con enfermedad hepática primaria o insuficiencia renal.
No usar en gatos con una enfermedad autoinmunitaria. Consulte las REACCIONES
ADVERSAS.
No usar en gatos con trastornos hematológicos (como anemia, neutropenia, linfopenia o
trombocitopenia) o coagulopatías. Consulte las REACCIONES ADVERSAS.
No usar en hembras que estén preñadas o amamantando. Los estudios de laboratorio
en ratas y ratones han mostrado evidencia de efectos teratogénicos y embriotóxicos del
metimazol.
ADVERTENCIAS:
El metimazol tiene una actividad antivitamina K y puede inducir diátesis hemorrágica sin
evidencia de trombocitopenia. Consulte las REACCIONES ADVERSAS.
ADVERTENCIAS PARA SERES HUMANOS:
No está formulado para el uso en seres humanos. Mantenga fuera del alcance de los niños.
Para uso en gatos únicamente.
Lávese las manos con agua y jabón después de la administración para evitar la exposición
al fármaco. No quiebre ni triture los comprimidos. Use guantes de protección para evitar el
contacto directo con el sanitario, las heces, la orina o el vómito de gatos en tratamiento y
los comprimidos quebrados o humedecidos. Lávese las manos después del contacto con el
sanitario de los gatos tratados.
El metimazol es un teratogénico humano y atravieza la placenta concentrándose en la
glándula tiroides fetal. También existe una alta tasa de transferencia a la leche materna. Las
mujeres embrazadas o las mujeres que tengan posibilidades de quedar embarazadas y las
madres que estén amamantando deben usar guantes al manipular los comprimidos, los
sanitarios o fluidos corporales de los gatos tratados.
El metimazol puede causar vómitos, molestias gástricas, dolor de cabeza, fiebre, artralgia,
prurito y pancitopenia. En caso de ingestión/sobredosis accidental, busque asesoramiento
médico inmediatamente y muestre la etiqueta del producto al médico.
PRECAUCIONES:
El uso de los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE en gatos con disfunción renal debe
evaluarse cuidadosamente. La inversión del hipertiroidismo puede estar asociada con la
disminución de la filtración glomerular y un descenso del funcionamiento renal, exponiendo
la presencia de una enfermedad renal subyacente.
Debido a posibles reacciones adversas graves como la hepatopatía, la anemia
inmunomediada, la trombocitopenia y la agranulocitosis, los gatos que estén siendo
tratados con metimazol deben ser controlados atentamente para detectar signos de
enfermedades incluyendo fiebre, linfadenopatía o signos de anemia. Si un gato se enferma
mientras toma los comprimidos recubiertos de FELIMAZOL, el fármaco debe suspenderse y
deben realizarse las pruebas hematológicas y bioquímicas adecuadas.
REACCIONES ADVERSAS:
En un estudio de campo en los EE. UU. con 113 gatos, las reacciones adversas más
comunes incluyeron los cambios en el consumo de comida (aumento o descenso),
letargo, vómitos, diarrea/heces blandas, lesiones cutáneas y vocalización anormal. Se
retiraron tres gatos del estudio precozmente, uno debido al descubrimiento de una
enfermedad renal latente y dos debido al desarrollo de lesiones cutáneas. Durante
el transcurso del estudio hubo una tendencia en descenso en los conteos promedio
de glóbulos rojos, linfocitos, neutrófilos y monocitos; sin embargo, los promedios se
mantuvieron dentro o cerca de los rangos normales para el laboratorio de prueba.
En la fase de uso extendido del estudio de campo de EE. UU. con 101 gatos, también
se observaron las reacciones adversas más comunes reportadas en el estudio anterior
(letargo, anorexia). Los signos adicionales que ocurrieron con más frecuencia en el
estudio a largo plazo fueron: depresión/comportamiento retraído, pérdida de peso,
anomalías en el pelaje, aumento de nitrógeno ureico en sangre (BUN), debilidad,
agitación y diarrea. La mayoría de las reacciones adversas reportadas fueron leves y
transitorias.
Los resultados de química sérica y hematología en el estudio de uso extendido fueron
coherentes con las tendencias notadas durante el estudio de campo. El promedio
de alanina aminotransferasa (ALT) estaba por encima del rango de referencia en las
primeras dos visitas trimestrales, pero dentro del rango normal de referencia (10 a
100 U/L) en las siguientes dos visitas trimestrales.
Los conteos de linfocitos descendieron de forma constante durante el período de
estudio a levemente por debajo del rango de referencia (1200 a 8000 células/mcL) en la
cuarta visita trimestral.
Dieciséis gatos experimentaron titulaciones elevadas de anticuerpos antinucleares
(ANA) en uno o más puntos durante el tratamiento a largo plazo con los comprimidos
recubiertos de FELIMAZOLE, pero no se determinó la significancia.
Dieciocho gatos murieron o fueron sacrificados durante el estudio de uso extendido,
cuatro de los cuales pueden haber estado relacionados a los comprimidos recubiertos
de FELIMAZOLE debido al descubrimiento/aceleración de la insuficiencia renal crónica.
Consulte PRECAUCIONES:
En un estudio de campo en el exterior con 26 gatos recibiendo una dosis inicial de
5 mg dos veces al día (el doble de la dosis de inicio recomendada), un gato fue retirado
debido a letargo, vómitos y excoriaciones faciales. La trombocitopenia marcada fue
reportada en dos gatos; el conteo de plaquetas volvió a la normalidad en un gato
cuando se discontinuaron los comprimidos recubiertos FELIMAZOLE. Dos gatos
colapsaron y murieron dentro de los 12 días de haber comenzado con los comprimidos
recubiertos de FELIMAZOLE con una dosis de 5 mg dos veces al día. Se reportó que
ambos gatos sufrían letargo, vómitos, anorexia y diarrea con sangre, un gato también
presentó palidez.
En un segundo estudio de campo con 78 gatos usando una dosis inicial de 2.5 mg dos
veces al día, 4 gatos fueron retirados debido a sospechas de reacciones adversas a los
comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE, que incluyeron anemia, colangiohepatitis,
excoriaciones, vómitos, letargo, ictericia y anorexia. Un gato que recibía 2.5 mg tres
veces al día colapsó y murió después de 8 semanas de tratamiento. Las reacciones
adversas incluyeron palidez, anorexia, deshidratación, ictericia, diátesis hemorrágica y
anemia. Las reacciones adversas reportadas con más frecuencia incluyeron vómitos,
letargo y anorexia leves, pasajeros y que se controlaron por sí solos.
Experiencia en el mercado extranjero: los siguientes eventos fueron reportados
voluntariamente durante el uso posterior a la aprobación de los comprimidos
recubiertos de FELIMAZOLE en los mercados extranjeros: prurito facial, excoriaciones
autoinducidas de la cabeza y el cuello, linfoadenopatía generalizada, trombocitopenia,
hematemesis, epistaxis y elevación de las enzimas del suero hepático y la bilirrubina.
Si la sobredosis ocurriera, suspenda el tratamiento y proporcione atención para los
síntomas y de apoyo.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA:
El metimazol es un fármaco antitiroideo que actúa bloqueando la biosíntesis de la
hormona tiroidea in vivo. La acción primaria es inhibir la unión del yoduro a la enzima
yoduro peroxidasa, evitando por lo tanto la yodación catalizada de la tiroglobulina y la
síntesis de T3 y T4.
Los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE fueron absorbidos sin problemas luego
de la administración oral. Las concentraciones máximas de plasma se logran de 1 hora
a 1 hora y media después de la administración de la dosis y el metimazol se elimina
rápidamente de la sangre (T½ es de aproximadamente 3 horas). La administración de
los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE en ayunas aumenta la absorción.
PRECAUCIÓN: las leyes federales (EE. UU.) restringen el uso de este fármaco por o bajo
indicación de un veterinario licenciado.
Los anticoagulantes pueden ser potenciados por la actividad de la antivitamina K de
los comprimidos recubiertos de FELIMAZOL. El uso concurrente de fenobarbital puede
reducir la eficacia clínica de los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE. Puede ser
necesaria una reducción de ciertas dosis de fármacos ( agentes bloqueadores beta
adrenérgicos, glucósidos digitálicos y teofilina) cuando el paciente pasa a ser eutiroideo.
DESCRIPCIÓN: el metimazol es un fármaco antitiroideo tioureileno que inhibe la síntesis de
hormonas tiroideas. El metimazol (1-metilimidazol-2-tiol) es una sustancia blanca y cristalina
totalmente soluble en agua. La fórmula química es C4H6N2S. Su peso molecular es 114.16.
Se sabe que el metimazol reduce la oxidación hepática de los benzimidazoles
antihelmínticos (p. ej. fenbendazol), llevando al aumento de la concentración en plasma
de estos antihelmínticos cuando se administran de forma concurrente.
Estructura química del metimazol
Los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE causaron el retraso en la maduración
de los testículos en gatos macho jóvenes en el estudio de seguridad de 12 semanas.
Consulte SEGURIDAD ANIMAL. La seguridad de los comprimidos recubiertos de
FELIMAZOLE no ha sido evaluada en gatos macho para reproducción.
Para uso oral en gatos únicamente.
¿Qué es el hipertiroidismo?
El hipertiroidismo es una de las afecciones endocrinas
diagnosticadas con más frecuencia, especialmente en
gatos mayores.
Los gatos con esta enfermedad producen una
cantidad excesiva de hormonas tiroideas (tiroxina
[T4] y triyodotironina [T3]) las cuales afectan de forma
adversa prácticamente todos los sistemas orgánicos
y producen un aumento dramático en el índice
metabólico.
Las hormonas tiroideas son producidas por la glándula
tiroides, la cual está formada por dos lóbulos ubicados
a ambos lados de la tráquea. El hipertiroidismo ocurre
cuando uno o ambos lóbulos se agrandan. Este
agrandamiento lleva a la producción excesiva de
hormonas tiroideas.
Las razones para el cambio en la glándula tiroides
no se conocen del todo. En el 98% de los casos, el
agrandamiento de los lóbulos es benigno. En estos
casos, el diagnóstico y el tratamiento generalmente
son simples y exitosos. Sin embargo, en el 2% de
los casos restantes el agrandamiento es debido a un
tumor maligno (canceroso) de la glándula tiroides.
Sin importar la causa del agrandamiento, el resultado
es el mismo: se producen cantidades excesivas de
hormonas tiroideas que pueden llevar a problemas
médicos graves para su gato.
CH3
N
S
NH
Indicación:
Los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE (metimazol) están indicados para el
tratamiento del hipertiroidismo en gatos.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN:
La dosis inicial de los comprimidos de FELIMAZOLE es de 2.5 mg administrados cada 12 horas.
Luego de 3 semanas de tratamiento, la dosis debe ajustarse de acuerdo al efecto basándose
en los niveles totales de T4 (TT4) en suero y la respuesta clínica. Los ajustes de dosis deben
realizarse en incrementos de 2.5 mg. La dosis máxima total es de 20 mg por día dividida, sin
exceder los 10 mg en una sola administración.
Se debe evaluar la hematología, la bioquímica y la TT4 antes de iniciar el tratamiento y
controlarse después de 3 semanas y 6 semanas de tratamiento. A partir de ese momento,
deben realizarse análisis de sangre de control cada 3 meses y la dosis debe ajustarse según sea
necesario. Los gatos que reciben dosis mayores a 10 mg por día deben ser controlados con
mayor frecuencia.
CONTRAINDICACIONES:
No usar en gatos con hipersensibilidad al metimazol, carbimazol o el excipiente politilenglicol.
No usar en gatos con enfermedad hepática primaria o insuficiencia renal.
No usar en gatos con una enfermedad autoinmunitaria. Consulte las REACCIONES
ADVERSAS.
No usar en gatos con trastornos hematológicos (como anemia, neutropenia, linfopenia o
trombocitopenia) o coagulopatías. Consulte las REACCIONES ADVERSAS.
No usar en hembras que estén preñadas o amamantando. Los estudios de laboratorio
en ratas y ratones han mostrado evidencia de efectos teratogénicos y embriotóxicos del
metimazol.
ADVERTENCIAS:
El metimazol tiene una actividad antivitamina K y puede inducir diátesis hemorrágica sin
evidencia de trombocitopenia. Consulte las REACCIONES ADVERSAS.
ADVERTENCIAS PARA SERES HUMANOS:
No está formulado para el uso en seres humanos. Mantenga fuera del alcance de los niños.
Para uso en gatos únicamente.
Lávese las manos con agua y jabón después de la administración para evitar la exposición
al fármaco. No quiebre ni triture los comprimidos. Use guantes de protección para evitar el
contacto directo con el sanitario, las heces, la orina o el vómito de gatos en tratamiento y
los comprimidos quebrados o humedecidos. Lávese las manos después del contacto con el
sanitario de los gatos tratados.
El metimazol es un teratogénico humano y atravieza la placenta concentrándose en la
glándula tiroides fetal. También existe una alta tasa de transferencia a la leche materna. Las
mujeres embrazadas o las mujeres que tengan posibilidades de quedar embarazadas y las
madres que estén amamantando deben usar guantes al manipular los comprimidos, los
sanitarios o fluidos corporales de los gatos tratados.
El metimazol puede causar vómitos, molestias gástricas, dolor de cabeza, fiebre, artralgia,
prurito y pancitopenia. En caso de ingestión/sobredosis accidental, busque asesoramiento
médico inmediatamente y muestre la etiqueta del producto al médico.
PRECAUCIONES:
El uso de los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE en gatos con disfunción renal debe
evaluarse cuidadosamente. La inversión del hipertiroidismo puede estar asociada con la
disminución de la filtración glomerular y un descenso del funcionamiento renal, exponiendo
la presencia de una enfermedad renal subyacente.
Debido a posibles reacciones adversas graves como la hepatopatía, la anemia
inmunomediada, la trombocitopenia y la agranulocitosis, los gatos que estén siendo
tratados con metimazol deben ser controlados atentamente para detectar signos de
enfermedades incluyendo fiebre, linfadenopatía o signos de anemia. Si un gato se enferma
mientras toma los comprimidos recubiertos de FELIMAZOL, el fármaco debe suspenderse y
deben realizarse las pruebas hematológicas y bioquímicas adecuadas.
REACCIONES ADVERSAS:
En un estudio de campo en los EE. UU. con 113 gatos, las reacciones adversas más
comunes incluyeron los cambios en el consumo de comida (aumento o descenso),
letargo, vómitos, diarrea/heces blandas, lesiones cutáneas y vocalización anormal. Se
retiraron tres gatos del estudio precozmente, uno debido al descubrimiento de una
enfermedad renal latente y dos debido al desarrollo de lesiones cutáneas. Durante
el transcurso del estudio hubo una tendencia en descenso en los conteos promedio
de glóbulos rojos, linfocitos, neutrófilos y monocitos; sin embargo, los promedios se
mantuvieron dentro o cerca de los rangos normales para el laboratorio de prueba.
En la fase de uso extendido del estudio de campo de EE. UU. con 101 gatos, también
se observaron las reacciones adversas más comunes reportadas en el estudio anterior
(letargo, anorexia). Los signos adicionales que ocurrieron con más frecuencia en el
estudio a largo plazo fueron: depresión/comportamiento retraído, pérdida de peso,
anomalías en el pelaje, aumento de nitrógeno ureico en sangre (BUN), debilidad,
agitación y diarrea. La mayoría de las reacciones adversas reportadas fueron leves y
transitorias.
Los resultados de química sérica y hematología en el estudio de uso extendido fueron
coherentes con las tendencias notadas durante el estudio de campo. El promedio
de alanina aminotransferasa (ALT) estaba por encima del rango de referencia en las
primeras dos visitas trimestrales, pero dentro del rango normal de referencia (10 a
100 U/L) en las siguientes dos visitas trimestrales.
Los conteos de linfocitos descendieron de forma constante durante el período de
estudio a levemente por debajo del rango de referencia (1200 a 8000 células/mcL) en la
cuarta visita trimestral.
Dieciséis gatos experimentaron titulaciones elevadas de anticuerpos antinucleares
(ANA) en uno o más puntos durante el tratamiento a largo plazo con los comprimidos
recubiertos de FELIMAZOLE, pero no se determinó la significancia.
Dieciocho gatos murieron o fueron sacrificados durante el estudio de uso extendido,
cuatro de los cuales pueden haber estado relacionados a los comprimidos recubiertos
de FELIMAZOLE debido al descubrimiento/aceleración de la insuficiencia renal crónica.
Consulte PRECAUCIONES:
En un estudio de campo en el exterior con 26 gatos recibiendo una dosis inicial de
5 mg dos veces al día (el doble de la dosis de inicio recomendada), un gato fue retirado
debido a letargo, vómitos y excoriaciones faciales. La trombocitopenia marcada fue
reportada en dos gatos; el conteo de plaquetas volvió a la normalidad en un gato
cuando se discontinuaron los comprimidos recubiertos FELIMAZOLE. Dos gatos
colapsaron y murieron dentro de los 12 días de haber comenzado con los comprimidos
recubiertos de FELIMAZOLE con una dosis de 5 mg dos veces al día. Se reportó que
ambos gatos sufrían letargo, vómitos, anorexia y diarrea con sangre, un gato también
presentó palidez.
En un segundo estudio de campo con 78 gatos usando una dosis inicial de 2.5 mg dos
veces al día, 4 gatos fueron retirados debido a sospechas de reacciones adversas a los
comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE, que incluyeron anemia, colangiohepatitis,
excoriaciones, vómitos, letargo, ictericia y anorexia. Un gato que recibía 2.5 mg tres
veces al día colapsó y murió después de 8 semanas de tratamiento. Las reacciones
adversas incluyeron palidez, anorexia, deshidratación, ictericia, diátesis hemorrágica y
anemia. Las reacciones adversas reportadas con más frecuencia incluyeron vómitos,
letargo y anorexia leves, pasajeros y que se controlaron por sí solos.
Experiencia en el mercado extranjero: los siguientes eventos fueron reportados
voluntariamente durante el uso posterior a la aprobación de los comprimidos
recubiertos de FELIMAZOLE en los mercados extranjeros: prurito facial, excoriaciones
autoinducidas de la cabeza y el cuello, linfoadenopatía generalizada, trombocitopenia,
hematemesis, epistaxis y elevación de las enzimas del suero hepático y la bilirrubina.
Si la sobredosis ocurriera, suspenda el tratamiento y proporcione atención para los
síntomas y de apoyo.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA:
El metimazol es un fármaco antitiroideo que actúa bloqueando la biosíntesis de la
hormona tiroidea in vivo. La acción primaria es inhibir la unión del yoduro a la enzima
yoduro peroxidasa, evitando por lo tanto la yodación catalizada de la tiroglobulina y la
síntesis de T3 y T4.
Los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE fueron absorbidos sin problemas luego
de la administración oral. Las concentraciones máximas de plasma se logran de 1 hora
a 1 hora y media después de la administración de la dosis y el metimazol se elimina
rápidamente de la sangre (T½ es de aproximadamente 3 horas). La administración de
los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE en ayunas aumenta la absorción.
EFICACIA:
En un estudio de eficacia de campo en los EE. UU. con 113 gatos, el producto fue
considerado eficaz si la concentración de TT4 era ≤4.0 mcg/dL y la evaluación clínica
del Investigador documentaba una mejora clínica. De los 105 casos evaluables, 64
(61%) fueron considerados tratamientos exitosos. La disminución de la concentración
de TT4 fue importante desde la visita previa a la inscripción hasta la visita del Día 42.
Un TT4 de ≤4.0 mcg/dL ocurrió en el 59.1% y el 61.9% de los gatos en los Días 21 y
42 respectivamente. Los investigadores evaluaron que el 91.8% y 87.6% de los gatos
mostraron mejora clínica los Días 21 y 42 respectivamente.
En la fase de uso extendido del estudio de campo de eficacia en los EE. UU. con 101
gatos, la eficacia se basó en una combinación de la evaluación clínica del Investigador,
el mantenimiento de las concentraciones de TT4 en o cerca del rango de referencia de
laboratorio de 0.8 a 4.0 mcg/dL y la presencia o ausencia de reacciones adversas. Las
concentraciones promedio de TT4 no estaban dentro ni cerca del rango de referencia
de laboratorio durante las primeras cuatro visitas trimestrales. En la primera visita
trimestral, los Investigadores clasificaron al 80.9% de los gatos como estables o
mejorados en relación con su evaluación inicial. Para la cuarta visita trimestral el 75.8%
se consideraron estables o mejorados.
La dosis de mantenimiento promedio requerida en la fase de uso extendido fue de
2.5 mg dos veces al día, con un mínimo de 2.5 mg por gato y un máximo de 15 mg por
gato diariamente.
SEGURIDAD ANIMAL:
En un estudio de seguridad de 12 semanas se administraron a gatos jóvenes dosis
de 0, 10, 20 y 30 mg de comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE por día, divididos
en dos dosis. Los gatos de todos los grupos de tratamiento experimentaron anorexia,
vómitos, deposiciones blandas y letargo. Los gatos de los grupos de 20 y 30 mg/día
también presentaron excoriaciones faciales, prurito y linfadenopatía. Se observaron los
siguientes cambios hematológicos: neutropenia, linfopenia, anemia y trombocitopenia.
Se observaron los siguientes cambios bioquímicos: aumento de globulina, aumento de
magnesio, aumento de nitrógeno ureico en sangre, aumento de creatinina y disminución
de fósforo. Hubo una ocurrencia de anticuerpos antinucleares dependientes de la dosis.
La mayoría de los cambios en la patología clínica fueron de naturaleza leve. Un gato que
recibió una dosis de 20 mg/día experimentó un aumento de seis veces de ALT durante
el estudio. Este gato presentó heces blandas, pero en los demás aspectos se mantuvo
sano durante el estudio. Se observó hepatomegalia en este gato en la necropsia y el
examen histopatológico fue comparable a otros gatos tratados con hepatomegalia y
ALT normal.
Las observaciones macroscópicas en el momento de la necropsia en todos los grupos
tratados incluyeron hepatomegalia, atrofia del timo e hiperplasia y oscurecimiento
tiroideo. Algunos machos tratados tuvieron un retraso en la maduración de los
testículos.
La dosis de 30 mg/día no fue bien tolerada y dio como resultado el deterioro clínico y
la eutanasia de cuatro de seis gatos en ese grupo. Dos de los gatos mostraron signos
de anemia hemolítica inmunomediada, trombocitopenia y deterioro clínico grave. Uno
había tomado el fármaco durante 34 días, el otro durante 9 semanas. El fármaco fue
discontinuado en un tercer gato tratado con 30 mg/día mientras recibía atención de
apoyo. Fue sometido a eutanasia en el día 55 después de sufrir pérdida de apetito. Este
gato tenía anemia (HCT 21.6%) y aglutinamiento de glóbulos rojos. La necropsia mostró
inflamación de la capa muscular del estómago y una pequeña erosión en el estómago.
A un cuarto gato tratado con 30 mg/día se le practicó la eutanasia después de varios
días de anorexia cuando se tomó la decisión de discontinuar la administración de dosis
en este grupo. Todos los gatos de 30 mg/día que murieron presentaban linfadenopatía
generalizada. Las necropsias revelaron ganglios linfáticos reactivos y varios grados de
inflamación en todo el cuerpo. Los 2 gatos restantes del grupo de 30 mg/día fueron
retirados de la dosis de comprimidos recubiertos FELIMAZOLE en la semana 9 y se
recuperaron totalmente.
INFORMACIÓN DE ALMACENAMIENTO:
Almacene a temperatura controlada de 25 °C (77 °F) con desviaciones permitidas entre
15 a 30 °C (59 a 86°F).
Consejos para el tratamiento
QUÉ HACER
• Vuelva a llevar a su gato al veterinario para un control
habitual.
• Déle a su gato la dosis recetada de comprimidos
recubiertos de FELIMAZOLE todos los días.
• Póngase en contacto con su veterinario si su gato
deja de comer o se enferma mientras recibe los
comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE.
• Lávese las manos con agua y jabón después
de administrar los comprimidos recubiertos de
FELIMAZOLE o después de manipular los sanitarios
para gatos utilizados por gatos tratados.
• Use guantes al manipular los sanitarios de los gatos
tratados si es una mujer en edad de tener hijos.
QUÉ NO HACER
• Cambiar la dosis sin consultar primero a su
veterinario.
• Triturar los comprimidos.
• Dejar de administrar los comprimidos recubiertos
de FELIMAZOLE, incluso si nota mejoras físicas
dramáticas en la salud de su gato. Los comprimidos
recubiertos de FELIMAZOLE alivian los síntomas
del hipertiroidismo pero no curan la enfermedad
subyacente.
Mantenga el recipiente bien cerrado para proteger de la humedad.
PRESENTACIÓN:
Los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE están disponibles en frascos de 2.5 mg o
5 mg con 100 comprimidos.
NADA 141-292, APROBADO POR LA FDA.
TÓMESE
TIEMPO
PARA LEER LAS
INSTRUCCIONES
Distribuido por:
Dechra Veterinary Products
7015 College Boulevard
Suite 525
Overland Park, KS 66211
FELIMAZOLE es una marca registrada de Dechra Ltd.
© 2009, Dechra Ltd.
www.dechra-us.com
FLMZ-0709-47944
Vivir con
hipertiroidismo
EFICACIA:
En un estudio de eficacia de campo en los EE. UU. con 113 gatos, el producto fue
considerado eficaz si la concentración de TT4 era ≤4.0 mcg/dL y la evaluación clínica
del Investigador documentaba una mejora clínica. De los 105 casos evaluables, 64
(61%) fueron considerados tratamientos exitosos. La disminución de la concentración
de TT4 fue importante desde la visita previa a la inscripción hasta la visita del Día 42.
Un TT4 de ≤4.0 mcg/dL ocurrió en el 59.1% y el 61.9% de los gatos en los Días 21 y
42 respectivamente. Los investigadores evaluaron que el 91.8% y 87.6% de los gatos
mostraron mejora clínica los Días 21 y 42 respectivamente.
En la fase de uso extendido del estudio de campo de eficacia en los EE. UU. con 101
gatos, la eficacia se basó en una combinación de la evaluación clínica del Investigador,
el mantenimiento de las concentraciones de TT4 en o cerca del rango de referencia de
laboratorio de 0.8 a 4.0 mcg/dL y la presencia o ausencia de reacciones adversas. Las
concentraciones promedio de TT4 no estaban dentro ni cerca del rango de referencia
de laboratorio durante las primeras cuatro visitas trimestrales. En la primera visita
trimestral, los Investigadores clasificaron al 80.9% de los gatos como estables o
mejorados en relación con su evaluación inicial. Para la cuarta visita trimestral el 75.8%
se consideraron estables o mejorados.
La dosis de mantenimiento promedio requerida en la fase de uso extendido fue de
2.5 mg dos veces al día, con un mínimo de 2.5 mg por gato y un máximo de 15 mg por
gato diariamente.
SEGURIDAD ANIMAL:
En un estudio de seguridad de 12 semanas se administraron a gatos jóvenes dosis
de 0, 10, 20 y 30 mg de comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE por día, divididos
en dos dosis. Los gatos de todos los grupos de tratamiento experimentaron anorexia,
vómitos, deposiciones blandas y letargo. Los gatos de los grupos de 20 y 30 mg/día
también presentaron excoriaciones faciales, prurito y linfadenopatía. Se observaron los
siguientes cambios hematológicos: neutropenia, linfopenia, anemia y trombocitopenia.
Se observaron los siguientes cambios bioquímicos: aumento de globulina, aumento de
magnesio, aumento de nitrógeno ureico en sangre, aumento de creatinina y disminución
de fósforo. Hubo una ocurrencia de anticuerpos antinucleares dependientes de la dosis.
La mayoría de los cambios en la patología clínica fueron de naturaleza leve. Un gato que
recibió una dosis de 20 mg/día experimentó un aumento de seis veces de ALT durante
el estudio. Este gato presentó heces blandas, pero en los demás aspectos se mantuvo
sano durante el estudio. Se observó hepatomegalia en este gato en la necropsia y el
examen histopatológico fue comparable a otros gatos tratados con hepatomegalia y
ALT normal.
Las observaciones macroscópicas en el momento de la necropsia en todos los grupos
tratados incluyeron hepatomegalia, atrofia del timo e hiperplasia y oscurecimiento
tiroideo. Algunos machos tratados tuvieron un retraso en la maduración de los
testículos.
La dosis de 30 mg/día no fue bien tolerada y dio como resultado el deterioro clínico y
la eutanasia de cuatro de seis gatos en ese grupo. Dos de los gatos mostraron signos
de anemia hemolítica inmunomediada, trombocitopenia y deterioro clínico grave. Uno
había tomado el fármaco durante 34 días, el otro durante 9 semanas. El fármaco fue
discontinuado en un tercer gato tratado con 30 mg/día mientras recibía atención de
apoyo. Fue sometido a eutanasia en el día 55 después de sufrir pérdida de apetito. Este
gato tenía anemia (HCT 21.6%) y aglutinamiento de glóbulos rojos. La necropsia mostró
inflamación de la capa muscular del estómago y una pequeña erosión en el estómago.
A un cuarto gato tratado con 30 mg/día se le practicó la eutanasia después de varios
días de anorexia cuando se tomó la decisión de discontinuar la administración de dosis
en este grupo. Todos los gatos de 30 mg/día que murieron presentaban linfadenopatía
generalizada. Las necropsias revelaron ganglios linfáticos reactivos y varios grados de
inflamación en todo el cuerpo. Los 2 gatos restantes del grupo de 30 mg/día fueron
retirados de la dosis de comprimidos recubiertos FELIMAZOLE en la semana 9 y se
recuperaron totalmente.
INFORMACIÓN DE ALMACENAMIENTO:
Almacene a temperatura controlada de 25 °C (77 °F) con desviaciones permitidas entre
15 a 30 °C (59 a 86°F).
Consejos para el tratamiento
QUÉ HACER
• Vuelva a llevar a su gato al veterinario para un control
habitual.
• Déle a su gato la dosis recetada de comprimidos
recubiertos de FELIMAZOLE todos los días.
• Póngase en contacto con su veterinario si su gato
deja de comer o se enferma mientras recibe los
comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE.
• Lávese las manos con agua y jabón después
de administrar los comprimidos recubiertos de
FELIMAZOLE o después de manipular los sanitarios
para gatos utilizados por gatos tratados.
• Use guantes al manipular los sanitarios de los gatos
tratados si es una mujer en edad de tener hijos.
QUÉ NO HACER
• Cambiar la dosis sin consultar primero a su
veterinario.
• Triturar los comprimidos.
• Dejar de administrar los comprimidos recubiertos
de FELIMAZOLE, incluso si nota mejoras físicas
dramáticas en la salud de su gato. Los comprimidos
recubiertos de FELIMAZOLE alivian los síntomas
del hipertiroidismo pero no curan la enfermedad
subyacente.
Mantenga el recipiente bien cerrado para proteger de la humedad.
PRESENTACIÓN:
Los comprimidos recubiertos de FELIMAZOLE están disponibles en frascos de 2.5 mg o
5 mg con 100 comprimidos.
NADA 141-292, APROBADO POR LA FDA.
TÓMESE
TIEMPO
PARA LEER LAS
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7015 College Boulevard
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FELIMAZOLE es una marca registrada de Dechra Ltd.
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Vivir con
hipertiroidismo